为了增加药物在溶剂中的溶解度，不溶性药物和添加的第三种物质在溶剂中形成可溶的分子间络合物、缔合物或复合盐，称为助溶剂。

助溶剂溶于水，多为低分子化合物，与药物形成络合物后可使药物溶解度增加数倍甚至数十倍。

不溶性药物与溶剂中添加的第三种物质形成可溶性分子间络合物、络合物或双盐，以增加药物在溶剂中的溶解度。第三种物质叫做共溶剂。共溶剂溶于水，大部分为低分子化合物，大部分为大分子化合物。

常用的助溶剂主要分为两类：一类是一些有机酸及其钠盐，如苯甲酸钠、水杨酸钠、对氨基苯甲酸等。

另一类是酰胺类化合物，如尿素、烟酰胺、乙酰胺等目前还不清楚，所以对于增溶剂的选择没有明确的规则可循。

一般来说，只有根据药物的性质，才能选择与之形成水溶性分子间络合物、复盐或缔合物的物质。应该注意的是，它不是表面活性剂，所以它不同于溶剂。

将第三种物质加入水中，可增加不溶性药物的溶解度。其机理是不溶性药物通过复分解反应与助溶剂、有机分子络合物、缔合物和可溶性盐形成可溶性络合物。